Флуконазол капс. 150мг №1

Описание

• Условия хранения

  В сухом месте при температуре не выше 25 оС.
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия:
  При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12 %). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
  Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных
  гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид,
  глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение
  флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом
  допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
  Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к
  возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.
  Комбинация с рифампицином приводит к снижению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
  Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сутки приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
  Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
  При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades des points).
  Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %.
  Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифамбутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
  У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
  Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
  Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
  Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями.

• Состав

  Действующее вещество: флуконазол ― 150 мг.
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая ― 129 мг, крахмал кукурузный ― 15 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) ― 3 мг, магния стеарат ― 3 мг.
  Состав капсулы № 0: желатин ― до 100 %, титана диоксид [Е171] ― 1,3333 %, краситель хинолиновый желтый [Е104] ― 0,9197 %, краситель солнечный закат желтый [Е110] ― 0,0044 %.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз (АЛТ), аспартатаминотрансфераз (АСТ), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатоцеллюлярный некроз), в том числе с летальным исходом.
  
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, судороги.
  
  Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения
  
  (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
  Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
  Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

• Передозировка

  Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, судороги.
  Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 часов снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

• Противопоказания

  – Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
  – одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;
  – одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин, амиодарон;
  – детский возраст до 3-х лет.

• Меры предосторожности

  С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность, алкоголизм.

• Особые указания

  Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
  Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
  В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
  Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
  Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

• Применение при беременности и в период лактации

  Применение препарата у беременных – нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает возможный риск для плода.
  Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к плазме, поэтому применение препарата в период лактации – противопоказано.

• Показания к применению

  Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых:
  – криптококкового менингита;
  – кокцидиоидомикоза;
  – инвазивного кандидоза;
  – слизистого кандидоза, в т.ч. орофарингиального кандидоза, кандидоза пищевода, кандидурии и хронического кожно-слизистого кандидоза;
  – хронического атрофического кандидоза ротовой полости (связанного с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
  – вагинального кандидоза, острого или рецидивирующего, когда местная терапия не применима;
  – кандидозного баланита, когда местная терапия не применима;
  – дерматофитии ногтей (онихомикоза), когда лечение другими препаратами не приемлемо;
  – дерматомикозов, в т.ч. дерматофитии стоп, дерматофитии туловища, паховой дерматофитии, разноцветного лишая и кожных кандидозных, когда показано системное лечение.
  Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:
  – рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
  – рецидивов орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
  – для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 и более эпизодов в год);
  – для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).
  Флуконазол показан для лечения детей.
  Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность – 90 %.
  Время максимальной концентрации (Сmax) после приема внутрь, натощак 150 мг препарата – 0,5-1,5 ч и составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Период полувыведения (Т1⁄2) флуконазола составляет около 30 ч. Связь с белками плазмы – 11-12 %. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
  Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации флуконазола в плазме, соответствующего 90 % равновесной концентрации, ко второму дню.
  Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества препарата в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80 % от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.
  После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое дермы – 23,4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы – 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г – в пораженных ногтях. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
  Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Флуконазол выводится преимущественно почками (80 % – в неизменном виде, 11 % – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
  Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50 %.

• Фармакологическое действие

  Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
  Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
  Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете.

• Описание товара

  Капсулы твердые желатиновые непрозрачные желтого цвета № 0. Содержимое капсул ― порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

• Срок годности

  2 года

• Форма выпуска

  Капсулы 150 мг.
  По 1 капсуле по 150 мг в контурную ячейковую упаковку.
  По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.